Tegafur (INN, BAN, USAN) là một sản phẩm của [DB00544] (5-FU), một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư khác nhau như ung thư dạ dày và đại trực tràng tiến triển. Nó là một chất tương tự pyrimidine được sử dụng trong các liệu pháp kết hợp như một tác nhân hóa trị liệu tích cực kết hợp với [DB09257] và [DB03209] hoặc cùng với [DB00544] là [DB09327]. Tegafur thường được dùng kết hợp với các loại thuốc khác giúp tăng khả dụng sinh học của 5-FU bằng cách ngăn chặn enzyme chịu trách nhiệm cho sự thoái hóa của nó, hoặc phục vụ để hạn chế độc tính của 5-FU bằng cách đảm bảo nồng độ 5-FU cao ở liều thấp hơn tegafur [L933]. Khi được chuyển đổi và hoạt hóa sinh học thành 5-FU, thuốc làm trung gian hoạt động của chất chống ung thư bằng cách ức chế thymidylate synthase (TS) trong quá trình pyrimidine liên quan đến tổng hợp DNA. 5-FU được liệt kê trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới.

Cây kế sữa là một chiết xuất thực vật / thực vật được sử dụng trong một số sản phẩm OTC (không kê đơn). Nó không phải là một loại thuốc được phê duyệt.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Moexipril

Loại thuốc

Chất ức chế men chuyển 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 7,5 mg, 15 mg

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pirfenidone

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang, viên nén: 267 mg; 801 mg.

MLN0415 là một chất ức chế IKK2 phân tử nhỏ, mới, được phát hiện bởi các nhà khoa học Thiên niên kỷ. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, MLN0415 đã được chứng minh là làm giảm kích hoạt NF-kB và điều chỉnh giảm sự biểu hiện của một số protein gây viêm. Bởi vì các protein gây viêm đóng vai trò quan trọng trong quá trình viêm và thúc đẩy phản ứng viêm đối với bệnh tật, việc kiểm soát các protein này có thể ngăn ngừa hoặc làm chậm tiến trình bệnh.

Latanoprostene Bunod đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh tăng nhãn áp, tăng huyết áp mắt, tăng nhãn áp góc mở, tăng nhãn áp góc mở và áp lực nội nhãn. Kể từ ngày 2 tháng 11 năm 2017, FDA đã phê duyệt Bausch + Ngành của Vyzulta (giải pháp nhãn khoa latanoprostene bunod), 0,024% cho chỉ định giảm áp lực nội nhãn ở bệnh nhân tăng nhãn áp góc mở hoặc tăng huyết áp mắt. Latanoprostene bunod là chất tương tự tuyến tiền liệt đầu tiên với một trong những chất chuyển hóa của nó là oxit nitric (NO). Tính mới của tác nhân này sau đó nằm ở cơ chế hoạt động kép được đề xuất bắt nguồn từ cả chất chuyển hóa axit latanoprost tương tự F2-alpha của nó và khả năng tặng NO cho các hiệu ứng thư giãn mô / tế bào được đề xuất. Trong so sánh, cả bunan latanoprost và latanoprostene đều chứa một xương sống axit latanoprost. Tuy nhiên, ngược lại, latanoprostene bunod tích hợp một nửa KHÔNG KHÔNG thay thế cho este isopropyl thường được tìm thấy trong latanoprost.

Malacidin B, cùng với [DB14051], là thành viên của một nhóm hóa chất được tạo ra bởi vi khuẩn được tìm thấy trong đất có thể tiêu diệt vi khuẩn gram dương [A33312]. Malacidin là các lipopeptide 10 thành viên được phát hiện thông qua giải trình tự gen và phân tích sinh học. Mặc dù có cấu trúc tương tự như các loại thuốc macrocycl khác như [DB00080] và [DB06087], Malacidin B dường như hoạt động thông qua cơ chế riêng biệt của nó.

Mepiprazole là một thuốc an thần nhỏ có cấu trúc phenylpiperazine. Nó là một dẫn xuất pyrazolyl-alkyl-piperazine thuộc về một nhóm thuốc hướng tâm thần. Nó làm trung gian cho một hành động ức chế yếu đối với sự hấp thu 5-HT trên các tế bào thần kinh vùng dưới đồi [A7816]. Mepiprazole được bán trên thị trường Tây Ban Nha để điều trị chứng thần kinh lo âu. Nó hoạt động như một chất đối kháng thụ thể 5-HT2A và α1-adrenergic, và cũng đã được chứng minh là ức chế tái hấp thu và gây ra sự giải phóng serotonin, dopamine và norepinephrine ở các mức độ khác nhau. Các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát về mepiprazole ở bệnh nhân mắc hội chứng ruột kích thích (IBS) cũng được thực hiện và gợi ý một số lợi ích của thuốc trong việc làm giảm các triệu chứng của IBS ở một số bệnh nhân. Tương tự như các tạp chí phenylpiper khác như trazodone, nefazodone và etoperidone, mepiprazole tạo ra mCPP như một chất chuyển hóa hoạt động.

Việc sử dụng các loài thực vật _Cannabis sativa_ và _Cannabis indica_, thường được gọi là cần sa, đã trở nên phổ biến trong những năm gần đây để quản lý một loạt các điều kiện y tế vì làn sóng hợp pháp hóa ở Bắc Mỹ đã thay đổi quan điểm y tế và công cộng về việc sử dụng nó. . Do đó, một cơ thể bằng chứng mở rộng đã bắt đầu xuất hiện đã chứng minh tính hữu dụng tiềm năng của nó trong việc kiểm soát các tình trạng như đau mãn tính, co cứng, viêm, động kinh và buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ở nhiều người khác [A32585]. Tuy nhiên, lĩnh vực nghiên cứu này đang gây tranh cãi và đã được tranh luận rất nhiều, do lo ngại về nguy cơ nghiện ngập, ảnh hưởng sức khỏe lâu dài và mối liên hệ của Cannabis với bệnh tâm thần phân liệt. Từ góc độ dược lý, hồ sơ thụ thể đa dạng của Cannabis giải thích ứng dụng tiềm năng của nó cho một loạt các điều kiện y tế như vậy. Cần sa chứa hơn 400 hợp chất hóa học khác nhau, trong đó 61 được coi là cannabinoids, một loại hợp chất hoạt động trên các thụ thể cannabinoid của cơ thể [A32584]. Tetrahydrocannabinol (THC) và [DB09061] (CBD) là hai loại cannabinoids được tìm thấy tự nhiên trong nhựa của cây cần sa, cả hai đều tương tác với các thụ thể cannabinoid được tìm thấy trên khắp cơ thể. Mặc dù THC và CBD là những cannabinoids được nghiên cứu nhiều nhất, nhưng có nhiều loại khác được xác định cho đến nay bao gồm cannabinol (CBN), cannabigerol (CBG), [DB14050] (CBDV) và [DB11755] (THCV) đã được hiển thị để sửa đổi tác dụng sinh lý của cần sa [A32830]. Trong khi cả CBD và THC được sử dụng cho mục đích y học, chúng có hoạt động thụ thể, chức năng và tác dụng sinh lý khác nhau. THC và CBD được chuyển đổi từ tiền chất của chúng, axit tetrahydrocannabinolic-A (THCA-A) và axit cannabidiolic (CBDA), thông qua khử carboxyl khi hoa cần sa không được khử trùng được kích hoạt bằng cách đun nóng, hút thuốc, xông hơi hoặc nướng. Mặc dù cần sa ở dạng thực vật tự nhiên hiện đang được sử dụng "ngoài nhãn" để quản lý nhiều tình trạng y tế, THC hiện có sẵn trên thị trường dưới dạng tổng hợp dưới dạng [DB00486], dưới dạng đồng phân tinh khiết như [DB00470] hoặc trong 1: 1 xây dựng với CBD từ chiết xuất thực vật tinh khiết như [DB14011]. Các thụ thể Cannabinoid được cơ thể sử dụng nội sinh thông qua hệ thống endocannabinoid, bao gồm một nhóm các protein lipid, enzyme và các thụ thể có liên quan đến nhiều quá trình sinh lý. Thông qua điều chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, hệ thống endocannabinoid điều chỉnh nhận thức, cảm giác đau, thèm ăn, trí nhớ, giấc ngủ, chức năng miễn dịch và tâm trạng của nhiều người khác. Những ảnh hưởng này phần lớn qua trung gian thông qua hai thành viên của họ thụ thể kết hợp G-protein, thụ thể cannabinoid 1 và 2 (CB1 và CB2) [A32585]. Các thụ thể CB1 được tìm thấy trong cả hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, với phần lớn các thụ thể được định vị ở vùng đồi thị và amygdala của não. Tác dụng sinh lý của việc sử dụng cần sa có ý nghĩa trong bối cảnh hoạt động của thụ thể của nó vì đồi hải mã và amygdala chủ yếu liên quan đến việc điều chỉnh trí nhớ, sợ hãi và cảm xúc. Ngược lại, thụ thể CB2 chủ yếu được tìm thấy ở ngoại vi trong các tế bào miễn dịch, mô bạch huyết và các đầu dây thần kinh ngoại biên [A32676]. Thành phần tâm sinh lý chính của Cannabis, delta 9-tetrahydrocannabinol (9-THC), cho thấy tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu tại các thụ thể Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R). Hoạt động này dẫn đến các tác động nổi tiếng của việc hút cần sa như tăng sự thèm ăn, giảm đau và thay đổi quá trình cảm xúc và nhận thức. Trái ngược với hoạt động chủ vận yếu của THC, CBD đã được chứng minh là hoạt động như một bộ điều biến allosteric âm tính của thụ thể CB1 cannabinoid, Receptor G-Protein Coupling (GPCR) dồi dào nhất trong cơ thể [A32469]. Sự điều hòa allosteric đạt được thông qua điều chế hoạt động của thụ thể trên một vị trí khác biệt về chức năng với vị trí liên kết chủ vận hoặc đối kháng, điều này rất quan trọng về mặt điều trị vì các chất chủ vận trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng tâm lý của chúng trong khi các chất đối kháng trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng ức chế của chúng [A32469]. Có thêm bằng chứng cho thấy CBD cũng kích hoạt các thụ thể vanilloid 5-HT1A serotonergic và TRPV1, 2, đối kháng với thụ thể alpha-1 adrenergic và các thụ thể opioid, ức chế sự hấp thu synap của noradrenaline, dopamine, serotonin ty lạp thể lưu trữ Ca2, chặn các kênh Ca2 hoạt hóa điện áp thấp (loại T), kích thích hoạt động của thụ thể glycine ức chế và ức chế hoạt động của hydrolase béo (FAAH) [A31555, A31574]. Do sự khác biệt trong hồ sơ thụ thể giữa CBD và THC, những cannabinoids này được sử dụng dễ hiểu để điều trị các tình trạng khác nhau. Hơn nữa, khi kết hợp với THC, CBD đã được chứng minh là điều chỉnh hoạt động của THC, dẫn đến sự khác biệt về tác dụng dược lý giữa các "chủng", hoặc hóa trị của cây Cannabis được lai tạo để chứa nồng độ CBD và THC khác nhau. Ví dụ, các chủng chứa tỷ lệ CBD cao đã được chứng minh là làm giảm các tác động gây rối loạn tâm thần và lo âu của THC [A32833]. Nghiên cứu đáng tin cậy về tác dụng của Cần sa rất phức tạp bởi rất nhiều chủng có sẵn và bởi nhiều hợp chất khác mà Cần sa có chứa như terpen, flavonoid, phenol, axit amin và axit béo trong số nhiều loại khác có khả năng điều chỉnh dược lý của cây. hiệu ứng [A32832, A32824].

Mentha arvensis top là một chiết xuất thực vật / thực vật được sử dụng trong một số sản phẩm OTC (không kê đơn). Nó không phải là một loại thuốc được phê duyệt.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Levothyroxine (Levothyroxin)

Loại thuốc

Hormon tuyến giáp

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén (levothyroxine natri): 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137, 150, 175, 200, 300 microgam.

Lọ bột khô để pha tiêm (levothyroxine natri): 200 microgam, 500 microgam. 

Dung dịch uống: 5 microgam/giọt, chai 15 ml.

Meradimate, trước đây được gọi là menthyl anthranilate, được sử dụng ở nồng độ tối đa 5% trong các sản phẩm khác nhau dưới dạng bộ lọc UV. [T200] Hiện tại bắt buộc phải được đặt tên là meradimate trong tất cả các sản phẩm OTC được FDA phê chuẩn. Meradimate được FDA và Bộ Y tế Canada phê duyệt sẽ được sử dụng làm thành phần trong các sản phẩm chống nắng. [L1113, L2748]